• Redakcja
  • Regulamin
  • Kontakt
  • Patronat medialny
wMeritum.pl
  • Wiadomości
    • Wszystkie
    • Wiadomości z Europy
    • Wiadomości z Polski
    • Wiadomości ze Świata
    na granicy

    Migrant zaatakował żołnierza na granicy. Prokuratura sprawdzi… żołnierza

    donald trump

    Trump zdecydował. Potężne wsparcie dla Ukrainy! Broń trafi na front

    Grzegorz Braun z pierwszym wystąpieniem w PE. Szybko wyłączyli mu mikrofon [WIDEO]

    Są wyniki najnowszego sondażu. Zaskakujący wynik Brauna!

    Donald-Trump-USA-Stany-Zjednoczone

    Trump spotkał się z szefem NATO. Wyznaczył termin Putinowi! Rosji zostało niewiele dni…

    holownia i tusk

    Patryk Jaki: „To co szykowali, to definicja zamachu stanu”

    Mentzen starł się z dziennikarką. „Czy możemy prosić o mądrzejsze pytania?”

    Mentzen komentuje słowa Brauna. „Potępiam”

  • Gospodarka
  • Sport
  • Historia
  • Kultura
  • Publicystyka
  • Moto
  • Styl życia
  • Podróże po Polsce
  • Zakupy
Brak wyników
Zobacz wszystkie wyniki
wMeritum.pl
  • Wiadomości
    • Wszystkie
    • Wiadomości z Europy
    • Wiadomości z Polski
    • Wiadomości ze Świata
    na granicy

    Migrant zaatakował żołnierza na granicy. Prokuratura sprawdzi… żołnierza

    donald trump

    Trump zdecydował. Potężne wsparcie dla Ukrainy! Broń trafi na front

    Grzegorz Braun z pierwszym wystąpieniem w PE. Szybko wyłączyli mu mikrofon [WIDEO]

    Są wyniki najnowszego sondażu. Zaskakujący wynik Brauna!

    Donald-Trump-USA-Stany-Zjednoczone

    Trump spotkał się z szefem NATO. Wyznaczył termin Putinowi! Rosji zostało niewiele dni…

    holownia i tusk

    Patryk Jaki: „To co szykowali, to definicja zamachu stanu”

    Mentzen starł się z dziennikarką. „Czy możemy prosić o mądrzejsze pytania?”

    Mentzen komentuje słowa Brauna. „Potępiam”

  • Gospodarka
  • Sport
  • Historia
  • Kultura
  • Publicystyka
  • Moto
  • Styl życia
  • Podróże po Polsce
  • Zakupy
Brak wyników
Zobacz wszystkie wyniki
wMeritum.pl
Strona Główna Medycyna

Nowa szansa w walce z miażdżycą. Polak wśród odkrywców

14 sierpnia 2021
Kategorie: Medycyna, Polecane, Wiadomości, Wiadomości ze Świata
pandemia

Fot. pixabay.com

UdostępnijPodaj dalejUdostępnijWyślij

Substancję będącą inhibitorem enzymu odpowiedzialnego za rozwój miażdżycy zidentyfikował zespół naukowy z udziałem Polaka – dr. hab. Michała Ponczka z Wydziału Biologii i Ochrony Środowiska UŁ.

Konwertaza proproteinowa subtylizyna/kexin typu 9 (PCSK9) to enzym, który od dawna pozostaje jednym z kluczowych celów badań nad lekami zapobiegającymi miażdżycy. Jej związanie z receptorem lipoprotein o małej gęstości (LDLR) prowadzi bowiem do rozwoju tej choroby. Jeżeli udałoby się znaleźć cząsteczkę, która skutecznie hamuje PCSK9 – poprzez tworzenie z nią stabilnego kompleksu – możliwe byłoby zahamowanie postępu miażdżycy, która jest jedną z głównych przyczyn udaru mózgu i zawału serca.

W artykule pt. „Finding inhibitors for PCSK9 using computational methods” opublikowanym na łamach prestiżowego pisma „PLOS ONE” grupa badawcza z udziałem dr. Ponczka opisała metodę identyfikowania potencjalnych inhibitorów PCSK-9 za pomocą zaawansowanych metod obliczeniowych opartych na bioinformatyce i cheminformatyce. Związki te mogłyby stać się w przyszłości nowymi lekami przeciwmiażdżycowymi.

„Mogłyby częściowo zastąpić znane od dawna statyny lub być stosowane razem z nimi, tak aby zapobiegać zatorom naczyń krwionośnych, prowadzącym do śmiertelnych udarów i zwałów” – wyjaśnia dr Ponczek, cytowany w informacji prasowej z UŁ.

Wraz z naukowcami z Pakistanu (Lahore College for Women University) przyjrzał się on kilkunastu znanym lekom miażdżycowym: kaptoprylowi, zofenoprilowi, enalaprylowi, ramiprylowi, chinaprylowi, peryndoprylowi, lizynoprylowi, benazeprylowi, fosinoprilowi, cylazaprylowi, moeksiprylowi, trandolaprylowi, allicynie i teprotydowi. Stosując zaawansowane metody obliczeniowe naukowcy najpierw wyodrębnili grupę najlepszych kandydatów na leki (będącymi inhibitorami PCSK9), a następnie badając interakcje pomiędzy docelowym białkiem PCSK9 a zidentyfikowanymi obliczeniowo substancjami ustalili, które z nich mają największy potencjał do zostania skutecznym lekiem.

Zastosowane przez nich tzw. dokowanie molekularne ujawniło ostatecznie 10 najlepszych kandydatów na inhibitory PCSK9. Niektóre z nich, takie jak (S)-kanadyna, hesperetyna lub labetalol, to substancje pochodzenia roślinnego.

W ostatnim etapie badań naukowcy przeanalizowali je pod kątem właściwości farmakokinetycznych i biodostępności po podaniu doustnym. Okazało się, że kompleks (S)-kanadyna-PCSK9 jest najbardziej stabilny spośród wszystkich i to właśnie (S)-kanadyna może może być potencjalnym inhibitorem miażdżycy, który warto sprawdzić w przyszłych badaniach in vitro.

„Dzięki rosnącej mocy obliczeniowej komputerów dynamika molekularna stała się obecnie bardziej dostępną techniką obliczeniową, dzięki której możliwe jest symulowanie zachowania kompleksów białko-ligand oraz wpływu leków na makrocząsteczki biologiczne, które można obliczyć nawet na poziomie atomowym” – podsumowują autorzy publikacji.

Jak dodają, ich praca jest ważnym krokiem w kierunku opracowania nowych celów dla PCSK9, które mogłyby być podawane pacjentom jako prewencja lub terapia miażdżycy oraz innych chorób serca.

Miażdżyca jest jedną z głównych przyczyn udaru mózgu i zawału serca na świecie. Jej rozwój jest bezpośrednio z podwyższeniem poziomu LDL oraz apolipoproteiny B (apoB), która jest odpowiedzialna jest za wiązanie lipidów. Zatrzymanie apoB w ścianach tętnic może inicjować stan zapalny, powstawanie złogów i tworzenie się blaszek miażdżycowych zmniejszających przepływ krwi do różnych narządów.

PCSK9 jest zaś białkiem, które ma duże powinowactwo do receptora LDL (LDLR). Kiedy się z nim zwiąże, receptor nie przyłączać już samego LDL, co prowadzi do akumulacji cholesterolu i ryzyka rozwoju choroby wieńcowej. Dlatego też hamowanie PCSK9 i jego wiązania z LDLR jest kluczowe dla zapobiegania chorobie.

Jak przypomina Centrum Promocji UŁ, miażdżyca jest jedną z najczęstszych przyczyn zgonów wśród mężczyzn i kobiet w wieku 45-59 lat, a w przypadku osób powyżej 60 roku życia nawet najczęstszą. Według raportu GUS „Trwanie życia w 2019 roku” w 2018 r. z jej powodu zmarło ponad 130 tys. Polaków.

Źródło: Serwis Nauka w Polsce – www.naukawpolsce.pap.pl, Katarzyna Czechowicz

Tagi kexin typu 9miażdżycamichał ponczeksubstancja
UdostępnijTweetUdostępnijWyślij

© 2013-2021 wMeritum.pl | Realizacja: Media Machine

Brak wyników
Zobacz wszystkie wyniki
  • Wiadomości
  • Gospodarka
  • Sport
  • Kultura
  • Historia
  • Publicystyka
  • Moto
  • Koronawirus

© 2013-2021 wMeritum.pl | Realizacja: Media Machine